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盐酸阿霉素

收藏 2023-08-16

    盐酸阿霉素为一种半合成的蒽环类抗肿瘤抗生素,是阿霉素在柔红霉糖4'位的OH差向异构化的化合物,是较新的蒽醌类抗肿瘤药。属广谱抗肿瘤药物,已在临床上广泛使用。

    主要用于治疗各种急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。盐酸表柔比星为多柔比星的同分异构体,与多柔比星相比,表柔比星在氨基糖部分4位的羟基由顺式变成了反式,具有广谱高效的优点,它的毒副作用较柔红霉素和阿霉素低,所以目前在临床上被广泛使用,为同类药物的选择。

    盐酸表柔比星为阿霉素的主体异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型。它的主要作用机制是:直接插入到DNA相邻的碱基对之间,与DNA双螺旋形成可逆的结合,干扰转录过程,从而抑制DNA和RNA的合成,达到治疗肿瘤的目的。此外,盐酸表柔比星对拓朴异构酶Ⅱ有抑制作用,还可作用于细胞核,又可影响肿瘤细胞的细胞膜和其运转系统,属细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。

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